Interaksi Obat dengan Reseptor

     Untuk menghasilkan suatu efek dari obat, maka obat tersebut dalam sirkulasi sistemik harus menjadi obat bebas atau tidak terikat dengan protein plasma. Obat yang terikat dengan protein plasma misalnya Albumin maka molekul obat tersebut tidak dapat berefek karena tidak dapat menembus jaringan dikarenakan ukurannya yang terlalu besar, berbeda halnya jika obat dalam sirkulasi sistemik merupakan suatu obat bebas.
     Beberapa obat dapat menghasilkan efek setelah berikatan dengan komponen organisme yang spesifik. komponen organisme yang spesifik tersebut merupakan suatu protein yang terikat dalam membran sel. Komponen spesifik tersebut adalah Reseptor. Reseptor adalah suatu makromolekul yang berupa lipoprotein, lipid, protein atau asam nukleat yang merupakan target aksi suatu obat untuk dapat menghasilkan efek. Sebagai contoh Neurotransmitter asetilkolin, asetilkolin merupakan suatu substansi transmitter yang dilepaskan dari ujung syaraf otonom dan dapat mengaktivasi sel otot polos skeletal, yaitu menghasilkan kontraksi otot polos.
     Interaksi suatu obat dengan sisi aktif reseptor tergantung pada kesesuaian dari dua molekul tersebut, jadi bisa disimpulkan bahwa suatu obat hanya mau berinteraksi terhadap suatu reseptor atau tidak sembarang reseptor, hal ini merupakan ssalah satu sifat dari reseptor yaitu "spesifitas". Namun meskipun demikian sebenarnya  tidak ada spesifik yang sesungguhnya tetapi beberapa mempunyai aksi selektif yang relatif pada satu tipe dari reseptor. Molekul yang paling sesuai berinteraksi dengan sisi aktif reseptor dan mempunyai ikatan terkuat dikatakan mempunyai "afinitas" terbesar terhadap reseptornya. Afinitas merupakan kemampuan suatu senyawa atau obat untuk berinteraksi dengan satu tipe tertentu dari reseptor. Selain afinitas, syarat obat untuk menghasilkan efek ada "aktivitas Intrinsik dan Efikasi/ Efikasi Instrinsik".
 
     1). Aktivitas Intrinsik merupakan kemampuan suatu obat untuk menghasilkan respon fisiologi. Aktivitas Intrinsik dinotasikan sebagai α yang merupakan besaran efek per unit kompleks obat-reseptor. Terdapat suatu senyawa yang menghasilkan efek Agonis, Antagonis, dan Agonis parsial. Untuk efek-efek tersebut akan dijelaskan nantii... ^^. Agonis mempunyai harga α = 1, Antagonis mempunyai harga α = 0, sedangkan untuk Agonis parsial mempunyai harga 1< α < 0. Untuk Agonis parsial mempunyai harga tersebut karena terdapat suatu senyawa atau obat yang memiliki aksi Agonis maupun Antagonis, Jadi aktivitas berdasarkan agonis parsial tidak akan menghasilkan efek maksimum.

     2). Efikasi/ Efikasi Intrinsik merupakan kemampuan obat untuk menghasilkan stimulus yang pada akhirnya akan menghasilkan suatu efek. Dilihat sepintas dari Aktivitas Intrinsik dengan Efikasi Intrinsik merupakan hal yang sama tetapi ini merupakan suatu hal yang berbeda. Pada Aktivitas Intrinsik cenderung pada kemampuan kompleks obat-reseptor untuk menghasilkan suatu respon atau efek, Sedangkan Efikasi Intrinsik cenderung pada kemampuan komples obat-reseptor yang hanya menghasilkan suatu stimulus yang akan menghasilkan suatu respon atau efek.

     Reseptor selain berfungsi sebagai target aksi suatu obat, tetapi juga dapat berfungsi untuk :
1). Merangsang perubahan permeabilitas membran sel
2). Pembentukan pembawa pesan kedua (second mesenger) contohnya cAMP, diasilgliserol, dan Inositol trifosfat.
3). Mempengaruhi transkripsi Gen.
     Dalam interaksi obat dengan reseptor umumna terdapat 2 tipe yaitu Agonis dan Antagonis.


1). Agonis
             Agonis merupakan Interaksi obat dengan reseptor yang dapat berinteraksi dan menghasilkan suatu stimulus yang kemudian menghasilkan respon fisiologi. Agonis mempunyai harga α = 1 karena mampu berikatan dengan reseptor dan menghasilkan efek secara maksimum. Dalam menghasilkan respon fisiologi berlangsung melalui 2 cara :
a. Agonisme langsung,,
    Dalam agonisme langsung intinya dalam menghasilkan efek atau respon fisiologi, obat berikatan dengan reseptor yang kemudian mengakibatkan perubahan kondisi yang kemudian menghasilkan perubahan di dalam sel yang kemudian menghasilkan respon fisiologi.
b. Agonisme Tidak langsung,,
     Dalam agonisme tidak langsung ini diperantarai oleh senyawa Endogen tertentu. Senyawa endogen merupakan suatu senyawa yang berasal dari dalam tubuh dan mempunyai fungsi normal tertentu dalam tubuh, sebagai contoh Neurotransmitter.

2). Antagonis
           Antagonis merupakan suatu kejadian yang mengakibatkan pengurangan atau penghapusan suatu respon fisiologi tertentu. Senyawa antagonis juga dapat berinteraksi dengan reseptor tetapi tidak dapat menghasilkan efek, maka senyawa antagonis mempunyai afinitas tetapi mempunyai harga α = 0 karena tidak menghasilkan efek.


Kata-kata terkait : Agonis, Antagonis, Reseptor, Neurotransmitter